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Analgésique opioïde sans effets secondaires

07.03.2017

Les médicaments opioïdes agissent comme un analgésique puissant, mais ont un certain nombre d'effets secondaires et peuvent créer une dépendance. Mais maintenant, ce problème a été résolu: des scientifiques allemands ont créé un médicament qui gère efficacement la douleur et n'a aucun effet négatif sur le patient.

Les médicaments à base d'opiacés présentent de nombreux inconvénients. Ils apportent souvent au patient à la fois une gêne mineure, telle qu'une occlusion intestinale, et une grave menace pour le pronostic vital, telle qu'un syndrome de détresse respiratoire. Mais la médecine moderne ne peut pas refuser les opiacés : ils font face à la douleur de manière extrêmement efficace. Malheureusement, jusqu'à présent, les scientifiques n'ont pas été en mesure de faire en sorte que les médicaments opioïdes n'apportent qu'un seul avantage.

Mais ce problème appartient au passé. Des chercheurs ont mis au point un nouveau type d'opioïde qui cible sélectivement uniquement les tissus enflammés. Théoriquement, un tel médicament soulagera non seulement la douleur, mais ne provoquera pas non plus d'effets secondaires ni de dépendance. L'invention a déjà été testée sur des rats, et le résultat a été purement positif, de sorte que dans un avenir proche, un nouveau médicament peut devenir une véritable panacée pour différents types de douleur.

Les opioïdes agissent sur des récepteurs spéciaux situés dans tout le corps humain. Les molécules de la substance sont compatibles avec elles comme une clé avec une serrure, et lorsqu'elles interagissent, la dopamine est libérée dans le sang, ce qui supprime la douleur. C'est très bien pour les zones enflammées, mais pour les tissus sains, le bénéfice est très discutable. Lorsque les opioïdes se fixent aux récepteurs du cerveau, ils peuvent interagir avec les nerfs qui contrôlent le rythme respiratoire d'une personne, les ralentissant à des niveaux dangereusement bas. Dans le tractus gastro-intestinal, les opioïdes peuvent également affecter négativement le système nerveux, provoquant une occlusion intestinale (en d'autres termes, la constipation). En plus de tout ce qui précède, la libération de doraphine provoque une euphorie et une relaxation qui, à l'avenir, peuvent, avec une forte probabilité, provoquer une dépendance à la drogue.

Mais que se passe-t-il si nous créons un analgésique qui interagit sélectivement avec les récepteurs opioïdes uniquement dans les tissus endommagés ? Pour le savoir, l'équipe de recherche a d'abord examiné ce qui distingue les tissus enflammés des tissus sains en termes d'acidité. Il s'est avéré que l'acidité des zones endommagées est beaucoup plus élevée que celle des zones saines, ce qui signifie que la matière était petite: des opioïdes ont été obtenus en laboratoire qui se lient aux récepteurs uniquement dans des conditions d'acidité accrue.

Christoph Stein, professeur au Département d'anesthésiologie et de soins intensifs de l'Université libre de Berlin et co-auteur de l'article, affirme que de telles mesures éliminent le risque d'effets secondaires et de dépendance - les opioïdes ne se lient tout simplement pas aux récepteurs du système gastro-intestinal voies ou dans le cerveau. Les résultats de l'étude de son équipe ont été publiés aujourd'hui dans la revue Science. Le nouveau médicament s'appelle NFEPP, et il a été testé sur des rats avec un résultat positif : les rongeurs ont cessé de ressentir la douleur sans aucun inconfort respiratoire ou gastrique. Même après que plusieurs rats aient été maintenus sous opioïdes pendant une longue période, après l'arrêt brutal de la dose, ils n'ont pas réagi à ce fait, bien que la dépendance aux opioïdes se développe généralement chez les rats de la même manière que chez les humains. En ce qui concerne l'efficacité, le nouveau médicament et l'ancien remède "fentanyl" éprouvé depuis longtemps se sont avérés tout aussi efficaces.

La prochaine étape, selon Stein, sera de tester le médicament chez l'homme. Malheureusement, la bureaucratie entre en jeu ici, donc les scientifiques auront de la chance s'ils reçoivent tous les permis nécessaires au moins dans les prochains mois. Si leur travail est couronné de succès, il pourrait s'agir d'une véritable révolution dans le domaine des analgésiques.

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Biochimie pour le carburant automobile 24.04.2015

Sur les routes, on voit de plus en plus de voitures qui utilisent de l'essence au lieu de l'essence. Il s'agit principalement de véhicules utilitaires - camions ou bus, pour lesquels il est plus économique de rouler à l'essence. À l'intérieur des bouteilles rouges marquées "inflammables", se trouve généralement du gaz propane ou un mélange de celui-ci avec d'autres hydrocarbures, comme le butane.

Tous ces hydrocarbures sont obtenus en traitant du gaz ou du pétrole extrait des entrailles de la terre, que l'humanité a appris à utiliser comme carburant ou comme matière première pour la production de toutes sortes de plastiques. Récemment, cependant, les technologies d'obtention de carburant à partir de matières premières biologiques ont été largement développées. Mais si des termes comme bioéthanol ou biodiesel existent depuis longtemps, qu'en est-il du « biogaz » ?

Ils ont appris comment obtenir du méthane à partir de déchets biologiques - le plus simple d'un certain nombre d'hydrocarbures. Pour cela, des bioréacteurs spéciaux sont utilisés. En eux, des types spéciaux de bactéries traitent la biomasse, ce qui donne un mélange de gaz, composé principalement du méthane dont nous avons besoin. Ensuite, il peut être nettoyé des impuretés, pompé dans des conteneurs spéciaux sous pression et utilisé comme carburant. Un tel processus a été créé, élaboré et il existe déjà des bus qui fonctionnent au biogaz. Cependant, il y a un problème, et il réside dans la différence de propriétés du méthane par rapport aux gaz plus lourds.

Le fait est que le propane et le butane peuvent être convertis à l'état liquide à température ordinaire et à pression relativement basse. Prenez, par exemple, un briquet domestique ordinaire - un étui fin en plastique transparent suffit pour stocker en toute sécurité les hydrocarbures liquéfiés. Mais cela ne fonctionnera pas avec le méthane - pour convertir le méthane en liquide, il devra être refroidi à une température de - 82 ° C. Ainsi, pour stocker la quantité nécessaire de méthane, il faut utiliser un conteneur capable de supporter une pression de plusieurs centaines d'atmosphères.

Cela fait du méthane un carburant de transport beaucoup moins pratique que le propane. Cependant, s'il existe des bactéries capables de synthétiser du méthane, alors tout est beaucoup plus triste avec la synthèse d'hydrocarbures complexes : dans la nature, il n'existe pas de tels processus biologiques qui conduiraient à la formation de propane.

Des chercheurs du Département de biotechnologie de l'Université de Manchester se sont attaqués à ce problème et ont trouvé un moyen de fabriquer du biopropane. Pour ce faire, ils ont modifié artificiellement le processus biochimique par lequel la bactérie E. coli peut produire de l'alcool - le butanol. Le butanol ou alcool butylique diffère de l'alcool éthylique bien connu par la longueur de la chaîne carbonée - il a quatre atomes de carbone, et non deux, comme l'éthanol. Les biochimistes ont réussi à changer la direction du processus afin que le propane soit obtenu dans la dernière étape de la réaction à la place du butanol.

Bien sûr, jusqu'à présent, il ne s'agit que d'une étude en laboratoire qui a montré un moyen d'obtenir des hydrocarbures complexes d'origine biologique. Cependant, il a une chance de devenir la base d'un moyen alternatif d'obtenir un carburant efficace.

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